2024年青岛大学1007Z1天然药物化学《加试705药学综合(1)包括药理学、药物化学、药剂学。之药物化学》考研复试核心310题(比较选择+单项选择+多项选择+配比选择+简答题)

【复试】2024年青岛大学1007Z1天然药物化学《加试:705药学综合(1):包括药理学、药物化学、药剂学。之药物化学》考研复试核心310题(比较选择+单项选择+多项选择+配比选择+简答题)

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一、比较选择题

1．选择合适选项

（1）为口服利尿药______

（2）分子中有硫酯结构_______

（3）具有排钾的副作用,久用应补充KCl______

（4）醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管_______

A.氢氯噻嗪

B.螺内酯

C.两者均是

D.两者均不是

【答案】（1）C、（2）B、（3）D、（4）B

2．选择合适选项

（1）拟肾上腺素药物_______

（2）选择性β1受体激动剂______

（3）选择性β2受体激动剂______

（4）具有苯乙醇胺结构骨架______

（5）含叔丁基结构______

A.Dobutamine

B.Terbutaline

【答案】（1）C、（2）A、（3）B、（4）C、（5）B

3．选择合适选项

（1）抗菌药物______

（2）抗病毒药物______

（3）抑制二氢叶酸还原酶_______

（4）抑制二氢叶酸合成酶_______

（5）能进入血脑屏障_______

A.磺胺嘧啶

B.甲氧苄啶

【答案】（1）C、（2）D、（3）B、（4）A、（5）A

4．选择合适选项

（1）具有甾体结构_______

（2）与孕激素类药物配伍可作避孕药________

（3）遇硝酸银产生白色沉淀_______

（4）是天然存在的激素_______

（5）在硫酸中呈红色_______

A.炔雌醇

B.已烯雌酚

C.两者都是

D.两者都不是

【答案】（1）A、（2）C、（3）A、（4）A、（5）A

5．选择合适选项

（1）COX酶抑制剂

（2）COX-2酶选择性抑制剂

（3）具有手性碳原子_______

（4）两种异构体的抗炎作用相同________

（5）临床用外消旋体_______

A.Ibuprofen

B.Naproxen

【答案】（1）C、（2）D、（3）C、（4）A、（5）A

6．选择合适选项

（1）为三环类药物_______

（2）含丙胺结构______

（3）临床用外消旋体_______

（4）属于5-羟色胺重摄取抑制剂_______

（5）非典型的抗精神病药物_______

A.氟西汀

B.氯氮平

C.A和B都是

D.A和B都不是

【答案】（1）B、（2）A、（3）A、（4）A、（5）B

7．选择合适选项

（1）非甾体抗炎作用_______

（2）COX酶抑制剂

（3）COX-2酶选择性抑制剂

（4）电解质代谢作用_______

（5）可增加胃酸的分泌_______

A.Celebrex

B.Aspirin

【答案】（1）C、（2）C、（3）A、（4）D、（5）B

8．选择合适选项

（1）-葡萄糖苷酶抑制剂______

（2）第一代磺酰脲类口服降糖药_______

（3）第二代磺酰脲类口服降糖药_______

（4）化学结构为糖衍生物______

（5）双胍类口服降糖药_______

A.Glipizide

B.Miglitol

【答案】（1）B、（2）D、（3）A、（4）B、（5）D

9．选择合适选项

（1）麻醉药_____

（2）镇痛药_____

（3）主要作用于μ受体_______

（4）选择性作用于κ受体______

（5）肝代谢途径之一为去N-甲基______

A.吗啡

B.哌替啶

【答案】（1）D、（2）C、（3）C、（4）D、（5）C

10．选择合适选项

（1）具孕激素作用______

（2）具雄激素结构______

（3）A环为芳环

（4）遇硝酸银成白色沉淀______

（5）与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟________

B.炔诺酮

【答案】（1）B、（2）B、（3）A、（4）C、（5）B

11．选择合适选项

（1）天然存在______

（2）可以口服______

（3）应检查其杂质α体______

（4）具孕激素作用______

（5）硫酸中显荧光______

A.雌二醇

B.炔雌醇

【答案】（1）A、（2）B、（3）A、（4）D、（5）C

12．选择合适选项

（1）喹诺酮类抗菌药_______

（2）具有旋光性______

（3）不具有旋光性______

（4）作用于DNA回旋酶_______

（5）作用于RNA聚合酶_______

A.环丙沙星

B.左氟沙星

【答案】（1）C、（2）B、（3）A、（4）C、（5）D

13．选择合适选项

（1）镇静催眠药______

（2）具有苯并氮杂卓结构_______

（3）可作成钠盐______

（4）易水解______

（5）水解产物之—为甘氨酸_______

A.异戊巴比妥

B.地西泮

【答案】（1）C、（2）B、（3）A、（4）C、（5）B

14．选择合适选项

（1）其化学结构如下图的是_______

84．下列哪个药物不是抗代谢药物

A.盐酸阿糖胞苷

B.甲氨喋呤

C.氟尿嘧啶

D.卡莫司汀

E.巯嘌呤

【答案】D

85．盐酸吡多辛又名______

A.维生素A

B.维生素B1

C.维生素B2

D.维生素B6

E.维生素B12

86．解热镇痛药按结构分类可分成______

A.水杨酸类、苯胺类、芳酸类

B.芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类

C.巴比妥类、水杨酸类、芳酸类

D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类

87．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符_______

A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D.BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

【答案】B

88．复方新诺明是由组成

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶

B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶

C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶

D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶

【答案】C

89．胰岛素主要用于治疗______

A.高血钙症

D.为长效磺酰脲类口服降糖药

E.在体内不经代谢，以原形排泄

【答案】ABC

163．青霉素钠具有下列哪些性质______

A.遇碱β-内酰胺环破裂

B.有严重的过敏反应

C.在酸性介质中稳定

D.6位上具有α-氨基苄基侧链

E.对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效

【答案】BE

164．用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明_______

A.1,4二氢吡啶环是必需的

B.苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直

C.3,5位的酯基取代是必需的

D.4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳

【答案】ABCD

165．属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有______

A.尼可刹米

B.柯柯豆碱

C.安钠咖

D.二羟丙茶碱

E.茴拉西坦

【答案】BCD

166．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括______

A.具有β-苯乙胺的结构骨架

B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E.苯环上可以带有不同取代基

【答案】ACDE

167．下列药物是受体拮抗剂的为______

A.可乐定

B.普萘洛尔

C.氟哌啶醇

D.雷洛昔芬

E.吗啡

239．镇静催眠药的结构类型有______

A.巴比妥类

B.GABA衍生物

C.苯并氮卓类

D.咪唑并吡啶类

E.酰胺类

240．属于肾上腺皮质激素的药物有______

A.醋酸甲地孕酮

B.醋酸可的松

C.醋酸地塞米松

D.已烯雌酚

E.醋酸泼尼松龙

【答案】BCE

241．从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为_______青岛

A.萘啶酸类

B.噌啉羧酸类

C.吡啶并嘧啶羧酸

D.喹啉羧酸类

E.苯并咪唑类

242．肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为_______青

A.饱和水溶液呈弱碱性

B.易氧化变质

C.受到MAO和COMT的代谢

D.易水解

E.易发生消旋化

243．药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于_______

A.药物可以补充体内的必需物质的不足

B.药物可以产生新的生理作用

C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

E.药物没有毒副作用

【答案】ACD

考研专业课资料学长一对一诚招加盟能团酮基放在母体上。为了表示酮基（＝O）的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢（AddedHydrogen）的表示方法。

所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。

该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6（1H,3H,5H）嘧啶三酮。

306．从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？

【答案】在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性，从药物代谢产物发现新药是新药开发的常见方法。因此依据药物的代谢规律，观察代谢的生物活性变化，将有苗头的代谢物进行研究，即有可能发现新药。

307．从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？

【答案】肾上腺皮质激素的生理作用有较高的结构专属性，骨架全反式对活性是必需的。结构特点一般17-位均有一个羟甲基酮基，并在环A上具有△4-3-酮基。电解质代谢皮质激素一般在11-位上没有氧原子基或虽有氧，但包括在酯环内（如甲醛皮质酮）。而糖代谢皮质激素则在17-位有α-羟基和11-位有含氧原子的基团（酮基或β-羟基）。二类作用并非绝对的，由于对受体结合有最适和次适之分，因此在代谢调节上常具有广泛的生理功能，可通过某些基团的影响，加强或减弱。因而通过构效关系的研究可设计出选择性高的新药，以减少副作用。如将C9和C16位分别以氟和甲基取代成地塞米松和倍他米松，不仅数十倍增加糖代谢皮质激素作用，而且几乎完全消除了所不需要的盐皮质激素类副作用。引入双键，只有△1增强活性，减低副作用。如泼尼松及氢化泼尼松的活性为氢化可的松的3～5倍。可能由于△1双键使A环几何形状发生变化所致。据报道在血液中含△1的化合物比氢化可的松具有更长的半衰期，因其A环部分代谢的比较慢。通过以上分析可知在肾上腺皮质激素的骨架中引入不同的基团，对它的活性有影响，因而影响对某些代谢的调节作用。

308．从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质

【答案】Procaine的化学稳定性较低，原因有二。

其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。

其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。

所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5～5.0，低温灭菌（100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。

309．从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？

【答案】阿司匹林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。

310．试说明地西泮的化学命名。

【答案】含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的

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